1、双膦酸盐能防止实验性的动脉、肾和皮肤钙化,局部应用可减少牙垢形成。全身应用依替膦酸盐不仅能抑制异位钙化,还能抑制异位骨化。如剂量充分,某些双膦酸盐如依替膦酸盐也能损伤正常钙化组织(如骨)的矿化。双膦酸盐在体外抑制磷酸钙形成的能力与其在体内抑制异位钙化的作用密切相关。
2、双膦酸盐是用于各类骨疾患及钙代谢性疾病的一类新药物。能特异的与骨质中的羟膦灰石结合,抑制破骨细胞活性,从而抑制骨质吸收。用于治疗骨质疏松症,变形性骨炎,恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。双膦酸盐药物可能导致颌骨坏死、食管癌和肾功能衰竭等严重不良反应。
3、双膦酸盐类的药物,主要是指用于一些骨转移病变的治疗,起到抑制骨细胞转移,也就是护骨的作用,最常见的像唑来膦酸。如果发现恶性肿瘤有骨转移,这个地方可能会出现骨痛,还有局部骨质疏松比较厉害,可能会出现病理性骨折,所以需要定期应用双膦酸盐类的药物,起到护骨的作用。
4、双膦酸盐 双膦酸盐是一类新合成的化学药品,它能与羟灰石结晶强力结合,因为能对抗酶的消化,所以有多年或几十年的半衰期。该类药物具有降低破骨细胞的代谢活性的作用,从而减弱了破骨细胞对骨的吸收能力。双磷酸盐也作用于成骨细胞,可以抑制成骨细胞对破骨细胞的刺激作用。
双膦酸盐类药物使用是基于化疗或内分泌治疗基础上的;对于溶解性骨转移唑来膦酸可能优于帕米膦酸二钠。目前的临床试验结果支持长达2 年的使用双磷酸盐。
双膦酸盐药物,如唑来膦酸盐和帕米膦酸盐,是治疗的关键,它们能阻止癌细胞对骨骼的溶解性攻击。狄诺塞麦(Xgeva)则通过阻断RANKL蛋白,防止骨破坏,但可能伴随低血钙风险,需搭配钙和维生素D补充。治疗风险与优化/ 每种疗法都有其局限和潜在风险。
唑来膦酸是一种有三个共价键的双膦酸盐化合物。一项Ⅲ期临床试验结果显示,帕米膦酸二钠和唑来膦酸在乳腺癌和多发骨髓瘤患者中的疗效相近。骨转移也是其他恶性肿瘤治疗的主要难题,所以针对唑来膦酸对肺癌及其他实体瘤骨转移的研究显示,使用唑来膦酸后骨相关事件发生时间推迟2个月以上。
1、口服吸收差,空腹状态生物利用度0.7—6%。食物,特别是含钙或其他多价阳离的,易与双膦酸盐形成复合物,减少药物吸收。大约50%的吸收剂量沉积在骨组织中,并将保较长时间。药物不在体内代谢,以原型从尿液出。肾功能不全者慎用。
2、抗骨吸收药物: 1)双膦酸盐类:可选择的药物有阿仑膦酸盐(Alendronate)、唑来膦酸钠、利塞膦酸钠等。 2)降钙素类:更适合有疼痛症状的骨质疏松症患者。不宜长期使用。鲑鱼降钙素50IU/次,皮下或肌肉注射,根据病情每周2~5 次;鲑鱼降钙素鼻喷剂200IU/日;鳗鱼降钙素20U/周,肌肉注射。
3、钙剂可使双膦酸盐的吸收下降,服用双膦酸盐后2小时内避免食用高钙食品(牛奶或奶制品)及含矿物质的维生素或抗酸剂。(2)双膦酸盐类与非甾体类抗炎镇痛药同时使用,有引起。肾功能不全的报道,故禁止与萘普生合用。(3)唑来膦酸与沙利度胺合用可增加多发性骨髓瘤患者发生肾功能不全的风险。
4、口服后生物利用度低,吸收不到摄入量的1和10。大致生物活性愈强,吸收率愈低。有些双膦酸盐如EHDP其抑制骨吸收的剂量与引起矿化障碍的量极为接近。
5、双膦酸盐(Bispho叩honates)能抑制破骨细胞介导的骨吸收作用,降低骨转换,有较强的抑制骨吸收及增加骨量的作用。循证医学研究表明,双膦酸盐可提高腰椎和髋部骨密度.降低椎体及髋部等部位骨折发生的风险。降钙素(Cakilonin)能适度抑制破骨细胞的生物活性和减少破骨细胞的数量。
6、抗骨吸收药物1)双膦酸盐类可选择的药物有阿仑膦酸盐(Alendronate)、唑来膦酸钠、利塞膦酸钠等。2)降钙素类更适合有疼痛症状的骨质疏松症患者。不宜长期使用。鲑鱼降钙素,皮下或肌肉注射,根据病情每周2~5次;鲑鱼降钙素鼻喷剂;鳗鱼降钙素,肌肉注射。
1、唑来膦酸是一种双磷酸盐类药物。以下是关于唑来膦酸的详细解释:药物性质与用途 唑来膦酸是一种注射用药剂,属于双磷酸盐类药物的一种。双磷酸盐类药物主要用于治疗骨骼相关疾病,如骨质疏松症、恶性肿瘤骨转移引起的骨痛等。
2、伊班膦酸钠是一种治疗骨质疏松的药物,它是属于双磷酸盐类的,可以抑制骨吸收,作为骨吸收的抑制剂,主要是通过与骨内的羟磷灰石结合,抑制羟磷灰石的溶解和形成,从而产生骨吸收的抑制作用。另外,这个药物还可能影响骨细胞的细胞因子,从而起到了抑制骨吸收的作用。
3、双膦酸盐类药物主要包括氯膦酸二钠片、阿仑膦酸钠片、利塞膦酸钠片等,建议在医生的指导下选择适合的药物。氯膦酸二钠片:氯磷酸二钠片属于第1代双磷酸盐类药物,能够抑制骨细胞活性,可以用来治疗各种种类的骨质增生引起的骨痛。
4、双磷酸盐是用于治疗骨质疏松的一类药物,它包括阿仑膦酸钠(福善美)、氯甲双磷酸二钠(骨膦)、伊班膦酸盐等。
1、双膦酸盐药物可能导致颌骨坏死、食管癌和肾功能衰竭等严重不良反应。提醒广大医务人员、公众和药品生产企业关注双膦酸盐药物安全性问题,警惕相关风险。
2、第胃肠道不良反应。第一过性流感样症状,尤其是在首次口服或者静脉注射双膦酸盐,可以出现一过性流感样不良反应。如果三天内不能缓解,可以使用非甾体类抗炎药,或者其他的解热镇痛药,进行对症治疗。
3、骨质疏松症患者在使用防止骨质疏松症的双膦酸盐类药物后出现颌骨坏死现象。因此怀疑,双膦酸盐类药物可能与颌骨坏死有一定联系。虽然权威机构还没有对可能存在的问题给出明确解释,而且与双膦酸盐类药物每年数百万的处方量相比,颌骨坏死病例所占比例并不多,但美国有关专家已提醒患者谨慎用药。
4、通常患者服用阿仑膦酸钠片,不会引起月经推迟。阿仑膦酸钠片属于双膦酸盐类药物,临床上常用于治疗绝经后女性的骨质疏松症,以及男性骨质疏松。
5、对于骨质疏松的患者,使用了相关药物进行注射治疗之后,可能会产生如下的副作用:有可能会导致患者出现不规则的阴道出血,并且可能使乳腺、子宫等处的肿瘤发病率升高。这种情况常见于绝经期的老年女性,使用了雌激素替代疗法。可能会导致患者出现低血钙的情况,常见于患者使用了降钙素进行治疗。
6、英卡膦酸二钠片是一种专门用于治疗骨质疏松的第三代双膦酸盐药物,其药理作用主要在于抑制骨钙的吸收,从而降低高钙血症动物的血钙浓度。一项动物实验表明,该药物能有效防止去卵巢犬在低钙饮食下的骨量流失,并对正常动物产生骨吸收抑制效果,同时对全身钙代谢影响不大。